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普萘洛尔(propranolol,心得安)是等量的左旋和右旋异构体混合得到的消旋品,仅左旋体有阻断β受体的活性。
【体内过程】口服吸收率大于90%,主要在肝脏代谢,首关效应60%~70%,生物利用度仅为30%。口服后血浆高峰时间为1~3小时,t1/2为2~5小时。老年人肝功能减退,t1/2可延长。当长期给药或大剂量时,肝的消除功能被饱和,其生物利用度可提高。血浆蛋白结合率大于90%。易于通过血脑屏障和胎盘,也可分泌于乳汁中。其代谢产物90%以上从肾排泄。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔,血浆高峰浓度相差可达20倍之多,这可能由于肝消除功能不同所致;因此临床用药需从小剂量开始,逐渐增加到适当剂量。
表11-1 β受体阻断药比较表(摘自新药与临床 1986;5:143)
(公元 1241 年)宋.施发(政卿)着。三卷。先总论脉法,次辨明 24 种脉的形象和主病,最后叙述伤寒杂病 等 21 类病证的生死脉法,及妇人病脉、胎脉和小儿病的脉法等。
普萘洛尔(propranolol,心得安)是等量的左旋和右旋异构体混合得到的消旋品,仅左旋体有阻断β受体的活性。
【体内过程】口服吸收率大于90%,主要在肝脏代谢,首关效应60%~70%,生物利用度仅为30%。口服后血浆高峰时间为1~3小时,t1/2为2~5小时。老年人肝功能减退,t1/2可延长。当长期给药或大剂量时,肝的消除功能被饱和,其生物利用度可提高。血浆蛋白结合率大于90%。易于通过血脑屏障和胎盘,也可分泌于乳汁中。其代谢产物90%以上从肾排泄。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔,血浆高峰浓度相差可达20倍之多,这可能由于肝消除功能不同所致;因此临床用药需从小剂量开始,逐渐增加到适当剂量。
表11-1 β受体阻断药比较表(摘自新药与临床 1986;5:143)
药物名称普萘洛尔噻吗洛儿吲哚洛尔阿替洛尔美托洛尔拉贝洛尔纳多洛尔分布系数(辛醇/水)5.930.30.12