中医古籍
  • 前药硬药软药

    前药、硬药和软药是药物开发研制中提出的,很多人可能都未听说过。前药是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化,被转化为有活性的药物。硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。软药是本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活,因此很难从生物体内消除而产生不良反应,很少直接应用,常将其进行化学改造而制成软药后使用。

    软药易被代谢而排出体外,使毒副作用大大降低,治疗指数升高。如制药时将具抗真菌作用的硬药氯化十六烷基吡啶制成软药使用等。软药本身是药物,使用后转化为无活性的物质。

    前药必须在体内转化成有活性的化合物才算真正的药物。

    软药是代谢失活过程,前药是代谢活化过程。

    临床上使用的绝大多数是软药,少数是前药。

    如由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的贝诺酯,抗肿瘤药环磷酰胺、去氧氟尿苷和异环磷酰胺及塞替哌,抗消化性溃疡药奥美拉唑等都是前药。

    了解前药的概念会使我们懂得有些药必须在体内才能起作用,而且体内必须具备某些酶时才能起作用,用前药在体外发挥不了作用,如果患者体质特异或病情特殊则会影响疗效。例如环磷酰胺在体内对肿瘤细胞无效,只有在体内肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥才发挥作用。

更多中药材
  • 肾脏之识众所周知,中医学的脏腑并非一个单纯的解剖学概念,而是一个器官和功能的集合群,相关概念也因而呈现虚实相兼、过于抽象,且只有放在传统文化的语境下才能准确理解。在脏腑学说中,肾具有四个功能:一是藏精,主生殖、生长、发育;二是主水;三是主纳......
  • 每次整理胡希恕先生的遗作及学习《伤寒论》原文,总有不同的收获。而今整理其注解《伤寒论》的原文时,引起笔者深思的是论中的“一方二法”。此四字是方后注解,既往对此一读而过,未引为重视。但近几年常思考六经类证、方证的六经归类,对不少方证难以认定六......
  • 急性心力衰竭是指急性心脏病变引起心肌收缩力明显降低和(或)心脏负荷明显增加,导致心排血量显著、急剧地降低,组织灌注不足和急性瘀血的综合征。临床上以急性左心衰竭较常见,急性右心衰竭较少见,常见病因有风心病、冠心病、高血压性心脏病、心肌病、肺心......
  • 钟志明 江西省宜春市中医院张某,男性,65岁。2011年5月12日由家人护送来诊。患者素有泌尿系结石史,先后在湖南某医院历经3次碎石,但结石未能排出,双肾仍然积水。刻诊:患者脸色青灰,口唇青紫,神疲乏力,少言寡语,表情淡漠,时有恶心呕吐。大......
  • 张男。脉象浮紧,重按细滞,舌苔糙白,口干饮多,脘闷不舒,二便均少,寒热头痛,遍体酸疼,是太阳之经,为风寒所束缚,阳明之腑,有湿浊之蕴蓄也,当用表里两解之。川羌活一钱,防风一钱,紫苏一钱,陈枳壳一钱,广皮一钱,赤茯苓四钱,焙黄菊钱半,丝瓜络二......